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> 不同的方法有不同的條件 氨基保護基及脫除條件

不同的方法有不同的條件 氨基保護基及脫除條件

1、氨基保護基,主要有以下幾類:醯胺類保護法:由於醯化試劑易得,價格便宜,所以,將胺變成取代醯胺是一個簡便,而且非常廣泛的氨基保護法單醯基往往足以保護一級胺的氨基,使其在氧化、烷基化反應中保持不變,醯胺易於由胺和醯氯或酸酐製備,並且比較穩定,傳統上是在強酸性或鹼性溶液中加熱來實現保護氨基的,缺點在於若干基質,包括肽類、核苷酸和氨基酸,對這類脫除條件不穩定。

氨基保護基及脫除條件 不同的方法有不同的條件

2、氨基甲酸酯類保護法:氨基甲酸酯類物質很多,還有其取代衍生物及其他型別的氨基甲酸酯都可以作為氨基的保護基,在合成反應,特別是在肽的合成中應用廣泛。在肽合成中,將氨基甲酸酯用作保護基,從而將外消旋化抑制到最低限度。其中叔丁氧甲醯基(Boc)因對催化氫解是惰性的,對鹼和親核試劑有一定的穩定性,使得在肽合成中叔丁氧甲醯基的苄酯和氨基甲酸酯成為理想保護試劑。

3、磺醯胺類保護法:以磺醯基保護的磺醯胺是氮保護基團中最穩定的,晶型好,對親核試劑的敏感性比更為常用的甲醯胺類保護基要差的多。其脫保護的難易程度依賴於胺的結構。對於具有弱鹼性胺(如吲哚、吡咯和咪唑)的磺醯胺衍生物可通過簡單的鹼性水解脫除。

標籤: 氨基 脫除 基及
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