卡馬西平的用法用量及禁忌

河南省人民醫院。卡馬西平片的作用、功效、用量及注意事項：。1. 作用：影響鈉離子通道後，抑制多突觸反應。2. 功效：適用於癲癇的部分發作及混合型發作，也可治療三叉神經痛。3. 用量：成人癲癇患者的初始劑量為100mg-200mg/次，然後逐漸增加劑量，兒童應按醫囑服用；三叉神經痛患者的初始劑量為200mg-400mg/天，逐漸加量。

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卡馬西平片說明書簡介

版本：國家藥品監督管理局2001年公佈的第一批化學藥品說明書

說明：卡馬西平片說明書由國家藥品監督管理局於2001年12月31日國藥監注［2001］586號《關於印發第一批化學藥品說明書的通知》釋出。國家藥品監督管理局公佈的說明書是規範修訂後的建議參考樣稿，企業如有疑異，可提出修改意見。〔適應症〕應與原批准的內容一致；〔不良反應〕、〔藥物相互作用〕等項內容，企業提供的說明書不能比樣稿所列的少。對於說明書樣稿中的空項或未列全的專案，應要求企業根據實際情況填寫，如商品名、規格等。

【藥品名稱】

用名：卡馬西平片

漢語拼音：Kamaxiping Pian

英文名：Carbamazepine Tablets

曾用名：醯胺咪嗪片, 痛痙寧片

商品名：

本品的主要成分為卡馬西平，其化學名為：5H二苯並[b,f]氮雜卓5甲醯胺

化學結構式為：

分子式：C15H12N2O

分子量：236.27

【性狀】

本品為白色片。

【藥理毒理】

本品為抗驚厥藥和抗癲癎藥。卡馬西平的藥理作用表現為抗驚厥抗癲癎、抗神經性疼痛、抗躁狂抑鬱症、改善某些精神疾病的症狀、抗中樞性尿崩症，產生這些作用的機制可能分別在於：1.使用依賴性地阻滯各種可興奮細胞膜的Na+通道，故能明顯抑制異常高頻放電的發生和擴散。2.抑制T型鈣通道。3.增強中樞的去甲腎上腺素能神經的活性。4.促進抗利尿激素(ADH)的分泌或提高效應器對ADH的敏感性。

【藥代動力學】

口服吸收緩慢、不規則。口服400mg後4～5小時血藥濃度達峰值，血藥峰值為8～12μg/ml，但個體差異很大。大劑量時達峰時間可達24小時。達穩態血藥濃度的時間為8～55小時。生物利用度在58～85%之間。迅速分佈至全身組織，血漿蛋白結合率約76%。主要在肝臟代謝，可誘導肝藥酶活性，加速自身代謝。代謝產物10、11環氧化卡馬西平的藥理活性與原形藥相似，其在血漿和腦內的濃度可達原形藥的50%。單次給藥時T1/2為25～65小時，兒童半衰期明顯縮短。長期服用誘發自身代謝，T1/2降為10～20小時。主要以無活性代謝物形式分別經尿和糞便排出72%和28%。本品能通過胎盤、能分泌入乳汁。

【適應症】

1．複雜部分性發作（亦稱精神運動性發作或顳葉癲癎）、全身強直陣孿性發作、上述兩種混合性發作或其他部分性或全身性發作；對典型或不典型失神發作、肌陣孿或失神張力發作無效。2．三叉神經痛和舌咽神經痛發作，亦用作三叉神經痛緩解後的長期預防性用藥。也可用於脊髓癆和多發性硬化、糖尿病性周圍性神經痛、患肢痛和外傷後神經痛以及皰疹後神經痛。3．預防或治療躁狂抑鬱症；對鋰或抗精神病藥或抗抑鬱藥無效的或不能耐受的躁狂抑鬱症，可單用或與鋰鹽和其它抗抑鬱藥合用。4．中樞性部分性尿崩症，可單用或氯磺丙脲或氯貝丁酯等合用。5．對某些精神疾病包括精神症性情感性疾病，頑固性精神症及與邊緣系統功能障礙有關的失控綜合徵。*6．不寧腿綜合徵（Ekbom綜合徵），偏側面肌痙孿。*7．酒精癖的戒斷綜合徵。

【用法用量】

常用量 1．抗驚厥，開始一次0.1g，一日2～3次；第二日後每日增加0.1g，直到出現療效為止；維持量根據調整至最低有效量，分次服用；注意個體化，最高量每日不超過1.2g。 2．鎮痛，開始一次0.1g，一日2次；第二日後每隔一日增加0.1～0.2g，直到疼痛緩解，維持量每日0.4～0.8g，分次服用；最高量每日不超過1.2g。 3．尿崩症，單用時一日0.3～0.6g，如與其他抗利尿藥合用，每日0.2～0.4g，分3次服用。 4．抗燥狂或抗精神病，開始每日0.2～0.4g，每週逐漸增加至最大量1.6g，分3～4次服用。每日 *** ，12～15歲，不超過1g；15歲以上不超過1.2g；有少數用至1.6g。通常 *** 為1.2g，12～15歲每日不超過1g，少數人需用至1.6g。作止痛用每日不超過1.2g。

小兒常用量 抗驚厥，6歲以前開始每日按體重5mg/kg，每5～7日增加一次用量，達每日10 mg/kg，必要時增至20 mg/kg，維持量調整到維持血藥濃度8～12 μg/kg，一般為按體重10～20 mg/kg，約0.25～0.3g，不超過0.4g；6～12歲兒童第一日0.05 g ～0.1g，服2次，隔週增加0.1g至出現療效；維持量調整到最小有效量，一般為每日0.4～0.8g，不超過1g，分3～4次服用。

【不良反應】

1．較常見的不良反應是中樞神經系統的反應，表現為視力模糊、複視、眼球震顫。2.因 *** 抗利尿激素分泌引起水的瀦留和低鈉血癥（或水中毒），發生率約10～15%。3.較少見的不良反應有反應，StevensJohnson 綜合症或中毒性表皮壞死溶解症、皮疹、蕁麻疹、瘙癢；兒童行為障礙，嚴重腹瀉，紅斑狼瘡樣綜合症（蕁麻疹、瘙癢、皮疹、發熱、咽喉痛、骨或關節痛、乏力）。4．罕見的不良反應有腺體病，心律失常或房室傳導阻滯（老年人尤其注意），骨髓抑制，中樞神經系統中毒（語言困難、精神不安、耳鳴、顫 、幻視），過敏性肝炎 ，低鈣血癥，直接影響骨代謝導致骨質疏鬆，腎臟中毒，周圍神經炎，急性尿紫質病，栓塞性脈管炎，過敏性肺炎，急性間歇性卟啉病，可致甲狀腺功能減退。因注意有一例合併無菌性腦膜炎的肌陣孿性癲癎患者，接受本品治療後引起腦膜炎復發。偶見粒細胞減少，可逆性血小板減少，再障，中毒性肝炎。

【禁忌症】

禁用：有房室傳導阻滯，血清鐵嚴重異常、骨髓抑制、嚴重肝功能不全等病史者。

【注意事項】

1.與三環類抗抑鬱藥有交叉過敏反應。 2.用藥期間注意檢查：全血細胞檢查（包括血小板、網織紅血球及血清鐵，應經常複查達2～3年），尿常規，肝功能，眼科檢查；卡馬西平血藥濃度測定。 3.一般疼痛不要用本品。 4.糖尿病人可能引起尿糖增加，應注意。 5.癲癎患者不能突然撤藥。6.已用其他抗癲癎藥的病人，本品用量應逐漸遞增，治療4周後可能需要增加劑量，避免自身誘導所致血藥濃度下降。7.下列情況應停藥：肝中毒或骨髓抑制症狀出現，心血管系統不良反應或皮疹出現。 8.用於特異性疼痛綜合徵止痛時，如果疼痛完全緩解，應每月減量至停藥。 9.飯後服用可減少胃腸反應，漏服時應儘快補服，不可一次服雙倍量，可一日內分次補足。10.下列情況應慎用：乙醇中毒，心臟損害，冠心病，糖尿病，青光眼，對其他藥物有血液反應史者（易誘發骨髓抑制），肝病，抗利尿激素分泌異常或其他內分泌紊亂，尿瀦留，腎病。

【孕婦及哺乳期婦女用藥】

本品能通過胎盤，是否致畸尚不清楚，妊娠早期需慎用；本品能分泌入乳汁，約為血藥濃度60%，哺乳期婦女不宜應用。

【兒童用藥】

本品可用於各年齡段兒童，具體參考

【用法用量】

。

【老年患者用藥】

老年患者對本品敏感者多，常可引起認知功能障礙、激越、不安、、焦慮、精神錯亂、房室傳導阻滯或心動過緩，也可引起再障。

【藥物相互作用】

1.與對乙醯氨基酚合用，尤其是單次超量或長期大量，肝臟中毒的危險增加，有可能使後者療效降低。 2．與香豆素類抗凝藥合用，由於本品的肝酶的正誘導作用，使抗凝藥的血濃度降低，半衰期縮短，抗凝效應減弱，應測定凝血酶原時間而調整藥量。 3.與碳酸酐酶抑制藥合用，骨質疏鬆的危險增加。 4.由於本品的肝酶誘導作用，與氯磺丙脲、氯貝丁酯（安妥明）、去氨加壓素（de *** opressin）、賴氨加壓素(lypressin)、垂體後葉素、加壓素等合用，可加強抗利尿作用，合用的各藥都需減量。 5.與含雌激素的避孕藥、環孢素、洋地黃類（可能地高辛除外）、雌激素、左旋甲狀腺素或奎尼丁合用時，由於卡馬西平對肝代謝酶的正誘導，這些藥的效應都會降低，用量應作調整，改用僅含孕激素（黃體酮）的口服避孕藥。與口服避孕藥合用可能出現 *** 大出血。6.與多西環素（強力黴素）合用，後者的血藥濃度可能降低，必要時需要調整用量。7.紅黴素與醋竹桃黴素（troleandomycin）以及右丙氧芬（detropropoxyphene）可抑制卡馬西平的代謝，引起後者血藥濃度的升高，出現毒性反應。8.氟哌啶醇、洛沙平、馬普替林、噻噸類或三環類抗抑鬱藥可增強卡馬西平的代謝，引起後者血藥濃度升高，出現毒性反應。9.鋰鹽可以降低卡馬西平的抗利尿作用。10.與單胺氧化酶（MAO）抑制合用，可引起高熱或（和）高血壓危象、嚴重驚厥甚至死亡，兩藥應用至少要間隔14天。當卡馬西平用作抗驚厥劑時，MAO抑制藥可以改變癲癎發作的型別。11．卡馬西平可以降低諾米芬辛(nomifensine)的吸收並加快其消除。12、苯巴比妥和苯妥英加速卡馬西平的代謝，可將卡馬西平的t1/2降至9～10小時。

【藥物過量】

可出現肌肉抽動、震顫、角弓反張、反射異常、心跳加快、休克等。 治療：洗胃、給予活性碳或輕瀉藥、利尿等，嚴重中毒並有腎功能衰竭時可透析。小兒嚴重中毒時可換血，並需繼續觀察呼吸、迴圈、泌尿功能數日。根據臨床情況，採取相應措施。

【規格】

（1）0.1g （2）0.2g

卡馬西平片用法用量【卡馬西平的用法】

　　卡馬西平是一種常見精神性藥物。下面我給大家帶來卡馬西平的用法，一起來看看吧。

　　 卡馬西平用法用量

　　1.常用量口服。

　　①抗驚厥，開始一次0.1g，一日2～3次;第二日後每日增加0.1g，直到出現療效為止;維持量根據調整至最低的有效量，分次服用;要注意個體化，最高量每日不超過1.2g。

　　②鎮痛，開始一次0.1g，一日2次;第二日後每

　　隔一日增加0.1～0.2g，直至疼痛緩解，維持量每日0.4～0.8g，分次服用;最高量每日不超過1.2g。

　　③抗利尿，單用時一日0.3～0.6g，如與其他抗利尿藥合用，則每日服0.2～0.4g，分3～4次服用。

　　④抗躁狂或抗精神病，開始時每日0.2～0.4g，以後每週逐漸增加至最大量每日1.6g。一般分3～4次服用。通常成年人的限量，12～15歲，每日不超過1g，15歲以上一般每日不超過1.2g，少數有用至1.6g者，作止痛用時每日不超過1.2g。

　　2.小兒常用量口服。

　　抗驚厥，6歲以前開始每日按體重5mg/kg，每隔5～7日增加一次用量，達每日10mg/kg，必要時可增至20mg/kg，維持量調整到維持血藥濃度8～12μg/ml，一般為每日按體重10～20mg/kg，約0.25～0.35g，通常每

　　日不超過0.4g;6～12歲兒童，第一日0.1g，服2次，每隔週增加每日0.1g直至出現療效;維持量調整到最小有效量，一般為0.4～0.8g，不超過每日1g，分3～4次服用。

　　(1)輕微的、一般性疼痛不要用本品。

　　(2)飯後立即服藥，可減少胃腸道反應。漏服時應儘快補服，不得一次服雙倍量，可在一日內分次補足用量。如已漏服一日以上，注意有可能復發。

　　(3)癲癇患者突然撤藥可引起驚厥或癲癇持續狀態。如發生嗜睡、眩暈、頭昏、軟弱或肌肉共濟失調，需注意中毒早兆。服藥過程中可能有口乾，糖尿病人可能引起尿糖增加，急診或需進行手術時務必申明。

　　(4)開始時應用小量，然後逐漸增加，到獲得良好療效為止，每天分3～4次飯後口服。加用於已用其他抗癲癇藥治療的患者時，用量也應逐漸遞增。在開始治療後4周左右可能需要增加劑量，以避免由於自身誘導所致的血藥濃度降低。

　　(5)遇有下列情況應停藥。

　　①肝臟中毒症狀或活動性肝病，有骨髓抑制的明顯證據，如紅血球<400萬/立方毫米，紅血球壓積<32%

　　，血紅蛋白<11g，白血球<4000/立方毫米，血小板<10萬/立方毫米，網織紅血球<2萬，血清鐵>150μg時應立即停藥。其中以白血球下降為最常見，但如癲癇只有應用本品才能控制，其他藥物無效時可考慮減量，密切隨訪白血球計數，可能會停止下降，逐漸回升，那時再加大劑量，以達到控制癲癇發作的劑量;

　　②有心血管方面不良反應或皮疹出現，治療應即停止;

　　③用作特異性疼痛綜合徵的止痛藥時，如果疼痛完全緩解，應每月試行減量或停藥。

　　(6)用藥期間注意隨訪檢查：

　　①全血細胞計數，包括血小板和網織細胞以及血清鐵檢查，在給藥

　　前檢查一次，治療開始後經常複查達2～3年; ②尿常規;

　　③血尿素氮;

　　④肝功能試驗;

　　⑤眼科檢查(包括裂隙燈、眼底鏡和眼壓計檢查);

　　⑥卡馬西平血藥濃度測定。

　　 卡馬西平功能主治

　　1癲癇部分性發作複雜部分性發作簡單部分性發作和繼發性全身發作全身性發作強直陣攣強直陣攣發作

　　2.三叉神經痛和舌咽神經痛發作亦用作三叉神經痛緩解後的長期預防性用藥也可用於脊髓癆和多發性硬化糖尿病性周圍性神經痛患肢痛和外傷後神經痛以及皰疹後神經痛

　　3.預防或治療躁狂-抑鬱症對鋰抗精神病藥抗抑鬱藥無效的或不能耐受的躁狂-抑鬱症可單用或與鋰鹽和其他抗抑鬱藥合用

　　4.中樞性部分性尿崩症可單用或氯磺丙脲或氯貝丁酯等合用

　　5. 酒精癖的戒斷綜合徵

　　6卡馬西平擬7-氨基丁酸(GABA)能，與酒精促進內流的效應相同，可代替酒精，衰減戒酒症狀;阻斷N-甲基-D-天門冬氨酸(NMDA)受體的激動，理論上可使神經細胞免遭損害。戒酒頭48小時服用卡馬西平600—800rag/d，以後每天減200mg，可預防戒酒性癲癇大發作，某些患者服藥後傾向白血球降低，有引發感染的危險性。

卡馬西平膠囊的用法用量

口服給藥：常用量（1）抗驚厥，初始劑量每次100～200mg，每天1～2次，逐漸增加劑量直至最佳療效；維持量根據調整至最低有效量，分次服用；注意個體化，最高量每日不超過1.2g。（2）鎮痛，開始一次0.1g，一日2次；第二日後每隔一日增加0.1～0.2g，直到疼痛緩解，維持量每日0.4～0.8g，分次服用；最高量每日不超過1.2g。（3）尿崩症，單用時一日0.3～0.6g，如與其他抗利尿藥合用，每日0.2～0.4g，分3次服用。（4）抗燥狂或抗精神病，開始每日0.2～0.4g，每週逐漸增加至最大量1.6g，分3～4次服用。每日限量，通常限量為1.2g，少數人需用至1.6g。作止痛用每日不超過1.2g。小兒常用量（1）抗驚厥：①6歲以前開始每日按體重5mg/kg，每5～7日增加一次用量，達每日10mg/kg，必要時增至20 mg/kg，維持量調整到維持血藥濃度8～12μg/kg，常用量一般為按體重10～20 mg/kg，約0.25～0.3g，不超過0.4g；②6～12歲兒童第一日0.1g，服2次，隔週增加0.1g至出現療效；維持量調整到最小有效量，一般為每日0.4～0.8g，不超過1g，分3～4次服用。（2）抗燥狂或抗精神病，開始每日0.2～0.4g，每週逐漸增加至最大量1.6g，分3～4次服用。每日限量，12～15歲，不超過1g；15歲以上不超過1.2g。